Farmacocinética de la aspirina
La farmacocinética se refiere al estudio de cómo un fármaco se absorbe, distribuye, metaboliza y elimina en el cuerpo.
Aquí está un resumen de la farmacocinética de la aspirina:
Vías de administración (formas de uso):
El ácido acetilsalicílico se administra principalmente por vía oral, aunque también existe para uso por vía rectal, por vía intramuscular y por vía intravenosa. Los comprimidos de aspirina para administración oral se hidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o aire húmedo, de modo que deben permanecer almacenados en sus envoltorios hasta el momento de su administración. La aspirina que se ha hidrolizado así despide un olor a vinagre (en realidad es ácido acético) y no debe ingerirse. La aspirina también viene en preparados masticables para adultos. Los preparados efervescentes y saborizados son aptos para quienes prefieran la administración líquida del medicamento. Es mayor la probabilidad de problemas severos del estómago con la aspirina que no tiene recubrimiento entérico.
Absorción:
La aspirina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de su administración oral. La absorción ocurre principalmente en el intestino delgado. El ácido acetilsalicílico se hidroliza a ácido salicílico, que es la forma activa, en la sangre. La absorción puede ser influenciada por la presencia de alimentos en el estómago, ya que puede retrasar la velocidad de absorción.
La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo ―como dentro del estómago―, hecho que puede retardar la absorción de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos los salicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rápidamente por el tracto digestivo a la altura del duodeno y del intestino delgado, alcanzando la concentración máxima en el plasma sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas. Por ser un ácido débil, muy poco queda remanente en forma ionizada en el estómago después de la administración oral del ácido salicílico. Debido a su baja solubilidad, la aspirina se absorbe muy lentamente en casos de sobredosis, haciendo que las concentraciones plasmáticas aumenten de manera continua hasta 24 horas después de la ingesta. La biodisponibilidad es muy elevada, aunque la absorción tiende a ser afectada por el contenido y el pH del estómago.
Distribución:
El ácido salicílico se distribuye en todo el cuerpo a través del torrente sanguíneo. Puede atravesar las membranas celulares y entrar en los tejidos, incluyendo el tejido inflamado. También puede atravesar la barrera placentaria y entrar en la leche materna. La unión a las proteínas plasmáticas, como la albúmina, puede variar, lo que puede afectar la cantidad de fármaco disponible en la sangre.
La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99 %, y de dinámica lineal. La saturación de los sitios de unión en las proteínas plasmáticas conduce a una mayor concentración de salicilatos libres, aumentando el riesgo de toxicidad. Presenta una amplia distribución tisular, atravesando las barreras hematoencefálica y placentaria. La vida media sérica es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de distribución del ácido salicílico en el cuerpo es de 0,1-0,2 l/kg. Los estados de acidosis tienden a incrementar el volumen de distribución porque facilitan la penetración de los salicilatos a los tejidos.
Metabolismo:
El ácido salicílico se metaboliza principalmente en el hígado a través de la glucuronidación y la hidroxilación. La glucuronidación convierte el ácido salicílico en un compuesto inactivo que se excreta en la orina. La hidroxilación puede dar lugar a metabolitos activos e inactivos. La capacidad del hígado para metabolizar el ácido salicílico puede estar saturada a dosis más altas, lo que puede prolongar la vida media del fármaco.
La aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico debido al efecto de primer paso en el hígado (gran parte del ácido acetilsalicílico no llega a la circulación sistémica ya que pasa del sistema digestivo al hígado gracias a la vena porta). Este metabolismo hepático está sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el organismo. También es hidrolizada a ácido acético y salicilato por esterasas en los tejidos y la sangre.
La aspirina pasa por el hígado, siendo después absorbida por el torrente sanguíneo ayudando así a calmar el dolor y malestar general.
Eliminación:
Los metabolitos del ácido salicílico se excretan principalmente en la orina. La eliminación ocurre a través de la filtración glomerular y la secreción tubular. La vida media de eliminación de la aspirina es variable y puede aumentar con dosis más altas debido a la saturación de los sistemas de metabolismo y eliminación.
Vida media:
La vida media de eliminación del ácido salicílico puede variar de unas pocas horas a alrededor de 15 horas en dosis terapéuticas. En dosis más altas, la vida media puede ser más larga debido a la saturación de los sistemas de metabolismo y eliminación.
Interacciones y consideraciones especiales:
La farmacocinética de la aspirina puede verse afectada por factores como la presencia de alimentos, la dosis y la frecuencia de administración, y las condiciones médicas subyacentes. Además, la aspirina puede interactuar con otros medicamentos y afectar su absorción, metabolismo y eliminación. Es importante informar a tu médico sobre todos los medicamentos que estás tomando para evitar interacciones no deseadas.
Recuerda que esta información es un resumen general y puede variar en función de factores individuales y de salud. Siempre es recomendable seguir las indicaciones de un profesional de la salud al tomar aspirina u otros medicamentos.